Baicalin en baicaleïne zijn respectievelijk verwant als precursor en als werkzame stof. Baicalin-moleculen bevatten uronzuurgroepen, wat resulteert in een betere oplosbaarheid in water, maar een zwakkere oplosbaarheid in lipiden. Het vermogen om celmembranen te penetreren is beperkt, wat leidt tot een lage orale biologische beschikbaarheid. Het is geschikt voor doseringsvormen uit de traditionele Chinese geneeskunde, zoals orale vloeistoffen en korrels, en biedt een milder en langer- langdurig effect. Baicaleïne, verkregen door het verwijderen van de glycosylgroep, heeft een kleiner molecuulgewicht en een aanzienlijk verbeterde lipideoplosbaarheid. Het kan rechtstreeks celmembranen binnendringen en zijn effecten uitoefenen zonder dat daarvoor een metabolisme van de darmflora nodig is. Het vertoont sterkere in vitro anti-inflammatoire, antibacteriële en antioxiderende activiteiten, met een biologische beschikbaarheid die meer dan drie keer zo groot is als die van baicalin. Baicaleïne is echter vrijwel onoplosbaar in water, waardoor de verwerking van de formulering moeilijker wordt. In het verleden was het vanwege beperkingen in de bereidingstechnologie moeilijk om op grote schaal-monomeren met hoge zuiverheid te verkrijgen. Het grootste deel van wat op de markt verkrijgbaar is, is ruwe baicaline, terwijl baicaleïne zelf grotendeels een laboratoriumonderzoeksproduct bleef.
In het verleden verkreeg de industrie baicaline voornamelijk via directe extractie uit Scutellaria baicalensis. Het achtergrondgehalte van baicaline in natuurlijke Scutellaria baicalensis is echter niet hoog; het merendeel is baicalin. Directe extractie resulteerde in lage opbrengsten en hoge kosten, waardoor het moeilijk werd om downstream-toepassingen op industriële- schaal te ondersteunen. De afgelopen jaren zijn er belangrijke doorbraken bereikt in de verwerkingstechnologie. De reguliere industriële aanpak is geleidelijk verschoven van traditionele sterk zure hydrolyse naar enzymatische hydrolyse, mild zure hydrolyse en bio-fermentatie. Door baicaline met een hoge-zuiverheid als uitgangsmateriaal te gebruiken, kan gerichte ontzuring baicaline produceren met een conversiepercentage van meer dan 94%. Dit groene proces vermindert de uitstoot van zuur en alkalisch afvalwater aanzienlijk, waardoor een stabiele massaproductie van 98% pure baicalin-monomeren mogelijk wordt en de kosten voortdurend worden verlaagd, waardoor obstakels voor grondstoffen voor verdere commercialisering in meerdere scenario's worden weggenomen. Met de publicatie van de groepsstandaard voor het testen van baicalin door de China Association of Traditional Chinese Medicine zijn de testmethoden gestandaardiseerd, is de stabiliteit van batch-naar-batch gecontroleerd en is het aglyconmonomeer echt van het laboratorium naar de industrialisatiefase gegaan.
Baicaleïne 98%
Details
1.Productnaam:Baicalein 98%
2. Bronextract: Scutellaria Baicalensis-extract
3. Gebruikt deel van de plant: wortel
4.CAS-nr.:491-67-8
5.Moleculaire formule: C15H10O5
6. Maaswijdte: 80 mesh
7. Staat: macht
8. Oorsprong: China
De verschuiving van baicalin naar baicaleïne in de farmaceutische industrie is geen eenvoudige vervanging van ingrediënten, maar een verandering in de toepassingslogica van actieve stoffen in de traditionele Chinese geneeskunde: de geneeskunde vertrouwt niet langer uitsluitend op natuurlijk voorkomende glycosiden die in medicinale materialen voorkomen, maar gebruikt in plaats daarvan de aglyconen die echt effectief zijn in het lichaam als de belangrijkste grondstof, waardoor nieuwe scenario's worden geopend waarin baicalin voorheen moeite had om diep door te dringen.
Moderne innovatieve geneesmiddelen en verbeterde formuleringen vormen de kerngebieden van de aandacht. Traditionele Chinese medicijnen gebruiken meestal baicalin of totale extracten van Scutellaria baicalensis, maar vanwege beperkingen in de biologische beschikbaarheid zijn hun indicaties geconcentreerd op infecties van de bovenste luchtwegen, het opruimen van hitte en ontgiften. Baicaleïne-aglyconen worden, vanwege hun hogere absorptie-efficiëntie, nu gebruikt bij de ontwikkeling van innovatieve formuleringen voor ontstekingen in het spijsverteringskanaal, neuroprotectie en adjuvante anti-inflammatoire effecten. In China hebben baicaleïne enterisch{4}}omhulde tabletten fase II klinische onderzoeken voor colitis ulcerosa afgerond, waarbij veelbelovende endoscopische verbeteringen zijn bereikt door gebruik te maken van het vermogen van de aglycon om gemakkelijker in te werken op het darmslijmvlies. Bovendien is baicalin bij de constructie van de klassieke bibliotheek met referentiemonsters voor recepten opgenomen in de kwaliteitsevaluatie-indicatoren van veel oude recepten, waardoor het eerdere evaluatiemodel dat alleen baicalin meette, veranderde. Dit bevordert de opwaardering van de kwaliteitsmarkering van recepten voor traditionele Chinese geneeswijzen van afzonderlijke glycosiden naar evaluatie van glycoside-aglyconcombinaties, wat nieuwe ideeën voor kwaliteitscontrole oplevert voor ziekenhuisbereidingen en de ontwikkeling van klassieke recepten. Tegelijkertijd neemt de vraag naar zeer zuivere baicalinemonomeren toe, die dienen als referentiestandaard voor de traditionele Chinese geneeskunde en als reagens voor farmacologisch onderzoek, ter ondersteuning van farmacologische screening en mechanismeonderzoek door binnenlandse universiteiten en farmaceutische bedrijven.
De cosmeticasector is de snelst-groeiende incrementele markt voor baicalin. Baicalin wordt al vele jaren in huidverzorgingsproducten gebruikt, maar de oplosbaarheid in water beperkt de transdermale absorptie, waardoor het grotendeels op het huidoppervlak achterblijft. De lipideoplosbaarheid van Baicalin maakt penetratie in het stratum corneum mogelijk, waardoor huidproblemen zoals roodheid, beschadigde huidbarrière, seborrhea, rosacea en atopische dermatitis worden aangepakt. Het bezit ontstekingsremmende en antibacteriële eigenschappen, kalmeert en vermindert roodheid, en heeft ook antioxiderende en ontstekingsremmende effecten, waardoor post-inflammatoire hyperpigmentatie wordt geremd. Binnen het raamwerk van de binnenlandse catalogus met cosmetische grondstoffen voegt een toenemend aantal producten voor het herstel, de gevoelige huid- en de olie--beheersing/acne-reducerende producten baicaleïne-monomeren toe. In tegenstelling tot gewoon baicaleïne-extract is de zuiverheid ervan controleerbaar, met minder onzuiverheden, en is de stabiliteit van de formulering geoptimaliseerd, waardoor het een populaire categorie is onder plantaardige -afgeleide functionele grondstoffen. De afgelopen jaren is het aantal nieuwe producten geregistreerd door cosmetische bedrijven in Noord- en Oost-China aanzienlijk toegenomen. Het is echter belangrijk om objectief te overwegen dat baicaleïne een slechte oplosbaarheid in water heeft, waardoor het gebruik van solubilisatoren, liposomen en nano-afgiftesystemen bij de ontwikkeling van formuleringen vereist is, wat een zekere toegangsbarrière voor formuleringsingenieurs vormt. Directe toevoeging kan gemakkelijk leiden tot neerslag en verkleuring, een pijnpunt dat de industrie momenteel moet aanpakken.
De functionele voedings- en gezondheidsindustrie wint geleidelijk aan momentum. De National Health Commission heeft het baicaleïne-extract goedgekeurd als nieuw voedselingrediënt. Voorheen gebruikten de meeste producten op de markt baicalin als de belangrijkste indicator; nu introduceren een aantal nieuwe producten baicaleïne-aglyconen en ontwikkelen ze voedingssupplementen om aan de behoeften van de consument te voldoen, zoals preventie van leverschade door gebrek aan slaap, dagelijkse ademhalingszorg en regulering van interne ontstekingen. Het is belangrijk om onderscheid te maken tussen deze twee: De toepassing van baicalinemonomeren in de binnenlandse voedingsindustrie bevindt zich nog in de ontwikkelingsfase en kan niet gelijkgesteld worden met farmaceutische werkzaamheid. Het is in de eerste plaats een voedingssupplement dat is ontwikkeld op basis van modern farmacologisch onderzoek. Overzeese markten, zoals Japan, Zuid-Korea en Noord-Amerika, zien jaar-op-jaar een stijging in de inkoop van hoogzuivere baicalin-monomeren in voedingssupplementen, wat een nieuw groeipunt betekent voor de Chinese export van plantenextracten.
Diergezondheid en groene landbouw zijn opkomende sectoren die gemakkelijk over het hoofd worden gezien. Met de trend naar antibiotica-vrije en antibiotica-arme landbouw, neemt de vraag naar plantaardige-afgeleide antibacteriële en-inflammatoire grondstoffen toe. Baicalin vereist omzetting door de darmmicrobiota van het dier; de darmmicrobiota van jongvee en pluimvee is echter nog niet volledig ontwikkeld, wat resulteert in een zwak conversievermogen en een beperkte werkzaamheid. Baicalin-aglyconen vereisen daarentegen geen omzetting van de microbiota en werken direct, waarbij ze ingrijpen bij ademhalings- en darmontstekingen bij vee en pluimvee. De richtlijnen van het Ministerie van Landbouw en Plattelandszaken voor voederplantenextracten hebben baicalin opgenomen in de aanbevolen referentie-ingrediënten, en er worden proeftoepassingen uitgevoerd in de legkippen- en varkenshouderij, ter vervanging van bepaalde antibiotica-gerelateerde toepassingen. De vraag naar grondstoffen voor baicalin-voer-kwaliteit neemt gestaag toe. Bovendien beginnen toepassingen van baicalin-monomeren te verschijnen in huisdiervoeding en plaatselijke huidsprays.
Het is echter belangrijk om de realiteit van de sector rationeel te bekijken. De opkomst van baicalin-aglyconen betekent niet dat baicalin zal worden geëlimineerd. Er is een dynamische metabolische relatie van wederzijdse conversie tussen de twee in het lichaam. Nadat baicaline het lichaam is binnengekomen, wordt het in de lever en de darmen opnieuw geglucuronideerd tot baicaline, waarbij het afhankelijk is van de enterohepatische circulatie om de werkingsduur ervan te behouden. De twee zijn meer complementair dan volledig substitutief (PMC). Baicalin heeft een goede oplosbaarheid in water, waardoor het geschikt is voor orale vloeistoffen en korrels, met een duidelijk voordeel in chronische conditioneringsscenario's; Baicalin-aglyconen blinken uit in snelle absorptie en sterke membraanpermeabiliteit, waardoor ze geschikt zijn voor acute ziekten, plaatselijke toepassingen en op slijmvlies gerichte scenario's. De stroomafwaartse selectie moet rationeel worden gekozen op basis van doseringsvorm, doelgroep en gebruikerspopulatie; er kan niet eenvoudigweg worden geconcludeerd dat aglyconen in alle opzichten superieur zijn aan glycosiden.
Momenteel wordt de sector nog steeds geconfronteerd met veel onopgeloste problemen. Ten eerste zijn er tekortkomingen in de formulering. Baicaleïne is slecht oplosbaar in water, wat resulteert in een slechte oplossing in gewone orale formuleringen. Het lijdt ook aan een snel in vivo metabolisme en een korte halfwaardetijd. Leveringstechnologieën zoals liposomen, microcapsules en vaste dispersies vereisen verdere industrialisatie om de kosten te verlagen. Ten tweede is er een gebrek aan normen. De farmacopee omvat nog niet formeel baicaleïne-monomeren, waardoor eerst industriegroepstandaarden moeten worden ontwikkeld. Verschillen in de onzuiverheidsprofielen van grondstoffen van verschillende fabrikanten maken uitgebreide onzuiverheids- en veiligheidsbeoordelingen noodzakelijk voor farmaceutische en cosmetische bedrijven die formuleringen ontwikkelen. Ten derde is er marktchaos. Sommige zogenaamde baicaleïneproducten op de markt zijn eigenlijk mengsels van totale flavonoïden uit Scutellaria baicalensis, niet het monomeer van meer dan 98%, en deze vervalsing kan downstream-klanten gemakkelijk misleiden.
Terugkijkend op het hele ontwikkelingstraject, van alleen het meten van baicalin tot de bereiding op industriële- schaal van baicaleïne-aglyconmonomeren, is het in wezen een microkosmos van de modernisering van de traditionele Chinese geneeskunde: niet langer volledig vertrouwen op traditionele afkooksel-gebaseerde gemengde extracten, maar eerder de werkelijk actieve stoffen in de traditionele Chinese geneeskunde afbreken die hun effecten in het lichaam uitoefenen, waardoor grootschalige productie- wordt bereikt met behulp van moderne extractie- en conversieprocessen, en vervolgens de toepassingsgrenzen worden verlegd die traditionele medicinale materialen konden volgens de moderne farmacologie en formuleringstechnologieën oorspronkelijk niet worden gedekt.
Vooruitkijkend zal de industrie doorgaan met het optimaliseren van enzymenconversie- en biosyntheseprocessen om de productiekosten van baicaline met hoge{0}}zuiverheid verder te verlagen. Aan de andere kant zullen iteratieve ontwikkelingen in de formuleringstechnologie het grotere potentieel van aglyconmonomeren in innovatieve geneesmiddelen en functionele grondstoffen ontsluiten. Tegelijkertijd zal de industrie een beoordelingssysteem voor baicalin-baicalin-koppeling opzetten, niet een of{4}}of-benadering, maar eerder een rationele selectie van glycosiden of aglyconen op basis van verschillende scenario's, waardoor de waarde van traditionele Scutellaria baicalensis vollediger kan worden gerealiseerd binnen het moderne industriële systeem.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnologie Co., Ltd.
Ons adres
Huaxia Yue World, Weibin-district, Baoji-stad, provincie Shaanxi, China
Telefoonnummer
86-13992760792 (Grace liu Verkoopmanager)
sales04@lucynatural.com
